БИОХИМИЯ ЧЕЛОВЕКА - Л. В. Капилевич - 2016

ЧАСТЬ 2. ОСНОВЫ СПОРТИВНОЙ ФАРМАКОЛОГИИ

ДОПИНГИ

Применение допинга отнюдь не является открытием XX в. Его история гораздо более продолжительна, чем можно было бы ожидать. Допинги существуют столь же долго, сколько существует спорт. Видимо, это заложено в природе человека - стараться выиграть у соперника, быть победителем любой ценой, часто даже за счет собственного здоровья.

Использование различного рода стимуляторов для повышения физической и психической работоспособности отмечалось еще в древности. Так, во II в. до н. э. греческие атлеты принимали протеин, семена кунжута, употребляли перед соревнованиями некоторые виды психотропных грибов. Гладиаторы знаменитого Большого цирка в Риме (V в. до н. э.) принимали стимуляторы для того, чтобы не чувствовать усталости и боли. В средние века норманнские воины берсеркеры одурманивались перед битвой настоем мухомора и некоторых других психотропных грибов, что приводило их в состояние агрессивности и делало нечувствительными к боли и утомлению. XX век «вооружил» человека такими препаратами, как анаболические стероиды, амфетамин и его производные, и многими другими достижениями фармакологической науки. Ко времени первых современных Олимпийских игр, которые состоялись в 1896 г., спортсмены обладали достаточно широким арсеналом средств фармакологической поддержки от кодеина до стрихнина (в околосмертельных дозах он является мощным стимулятором). Реальным же началом современной эры допинга нужно считать 1935 г., когда был создан инъекционный тестостерон, выделенный, а затем и синтезированный югославским химиком Леопольдом Ружичкой. Сначала назначаемый нацистскими докторами для повышения агрессивности у солдат (как раз тогда появилось такое понятие как «легальный допинг» - различного рода стимуляторы, употреблявшиеся летчиками, разведчиками, парашютистами, десантниками), чуть позже он уверенно вошел в спорт вместе с атлетами Германии - в 1936 г. на Берлинской Олимпиаде, а затем, уже после окончания Второй мировой войны, активно использовался при подготовке сборной СССР для участия в Олимпийских играх 1952 г.

Само название «допинг» происходит от английского слова «dope», что означает «давать наркотик». Согласно определению медицинской комиссии Международного олимпийского комитета, допингом считается введение в организм спортсменов любым путем (в виде уколов, таблеток, при вдыхании и т. д.) фармакологических препаратов, искусственно повышающих работоспособность и спортивный результат. Соответственно данному определению, допингом препарат может считаться лишь в том случае, если он сам или продукты его распада могут быть определены в биологических жидкостях организма (кровь, моча) с высокой степенью точности и достоверности.

В настоящее время к допинговым средствам относятся:

1. Стимуляторы (стимуляторы центральной нервной системы, симпатомиметики, анальгетики).

К ним относят амфетамин (и его производные), эфедрин и фенилпропаноламин (эти вещества часто входят в состав разных лекарств). Их эффект схож с эффектом, который получается при действии адреналина. В любом организме всегда существуют предохранители, не позволяющие до конца расходовать заложенные в него резервы. Стимуляторы их убирают, благодаря чему при сверхвысоких нагрузках спортсмен черпает свои силы из «неприкосновенного запаса». В эту же группу входят бета- агонисты - это нечто среднее между стимуляторами и анаболиками. Их можно принимать путем ингаляций, и поэтому больше половины заявленных на Олимпиаду спортсменов официально считаются астматиками. Большинство этих препаратов обладает побочными эффектами, зависящими от дозы: головная боль, тошнота, беспокойство и сбой сердечного ритма, угнетение дыхания и риск скоропостижной смерти. Использование стимуляторов может стать причиной того, что со спортсменом в результате неадекватной оценки ситуации может произойти несчастный случай. Кроме того, злоупотребление стимуляторами приводит к лекарственной зависимости.

2. Наркотики (наркотические анальгетики).

К таковым относятся морфин и его химические и фармакологические аналоги, воздействующие на центральную нервную систему и снижающие боль, а также этилморфин, кодеин и метадон. Эти препараты увеличивают болевой порог настолько, что спортсмену не удается распознать, насколько серьезна травма. Вызывают очень быстрое привыкание, ведущее к тяжелейшей зависимости.

3. Анаболические стероиды и другие гормональные анаболизирующие средства.

Химические препараты, вызывающие ускоренный рост мышц и увеличение мышечной силы. В отличие от стимуляторов, которые позволяют использовать неприкосновенный запас сил организма, анаболики увеличивают эти резервы и позволяют спортсмену выдержать нагрузки в несколько раз больше обычных. Однако вмешательство в нормальную гормональную деятельность вызывает пагубные побочные эффекты, такие как рост опухолей, проявление психических синдромов, печеночная и почечная дисфункция.

4. Бета-блокаторы.

Группа препаратов, действующая на так называемые бета-рецепторы. В результате применения снижается частота сердечных сокращений и вызывается антиаритмический эффект. Бета-блокаторы используются спортсменами для успокоения и снижения тремора в видах спорта, где нужна точная координация, например, в стрельбе из лука, пулевой стрельбе, прыжках в воду. Вместе с тем эти препараты повышают утомляемость и снижают выносливость.

5. Диуретики (мочегонные препараты).

В некоторых видах спорта, например, в тяжелой атлетике, боксе, борьбе и других, диуретики используются для быстрой сгонки веса, также применяют для улучшения рельефности мышц. Кроме того, мочегонные средства употребляются часто для того, чтобы снизить концентрацию в моче других запрещенных препаратов. Эта процедура направлена на сокрытие присутствия в организме допингов и потому, естественно, запрещена. Среди последствий употребления диуретиков - обезвоживание организма и мышечные судороги.

Кроме того, к допинговым методам относятся:

1. Кровяной допинг (забор крови у спортсмена за определенный срок до соревнований и вливание ее обратно непосредственно перед стартом).

Использование кровяного допинга может привести к развитию аллергических реакций (сыпи, лихорадки), нарушению функции почек, перегрузке кровообращения, образованию сгустков крови и развитию метаболического шока.

2. Фармакологические, химические и механические манипуляции с биологическими жидкостями (маскирующие средства, добавление ароматических соединений в пробы мочи, подмена проб, подавление выделения мочи почками и разные другие медицинские махинации).

Такие манипуляции получили название «процедуры» (то есть все, что способно изменить достоверность взятых проб мочи для контроля на допинг).

Применение допингов

С точки зрения достигаемого эффекта спортивные допинги можно условно разделить на 2 основные группы:

1) препараты, применяемые непосредственно в период соревнований для кратковременной стимуляции работоспособности, психического и физического тонуса спортсмена;

2) препараты, применяемые в течение длительного времени в ходе тренировочного процесса для наращивания мышечной массы и обеспечения адаптации спортсмена к максимальным физическим нагрузкам.

В первую группу входят различные средства, стимулирующие центральную нервную систему: а) психостимулирующие средства (или психомоторные стимуляторы): фенамин, центедрин (меридил), кофеин, сиднокраб, сиднофен; близкие к ним симпатомиметики: эфедрин и его производные, изадрин, беротек, салбутамол; некоторые ноотропы: натрия оксибутиран, фенибут; б) аналептики: коразол, кордиамин, бемегрид; в) препараты, возбуждающе действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин. К этой же группе относятся некоторые наркотические анальгетики со стимулирующим или седативным действием: кокаин, морфин и его производные, включая промедол, омнопон, кодеин, дионин, а также фентанил, эстоцин, пентазоцин (фортрал), тилидин, дипидолор и другие. Кроме того, кратковременная биологическая стимуляция может достигаться с помощью переливания крови (собственной или чужой) непосредственно перед соревнованиями (гемотрансфузия, «кровяной допинг»).

Во вторую группу допинговых средств входят анаболические стероиды (АС) и другие гормональные анаболизирующие средства. Кроме того, существуют специфические виды допингов: а) средства, снижающие мышечный тремор (подрагивание конечностей), улучшающие координацию движений (бета-блокаторы, алкоголь); б) средства, способствующие уменьшению (сгонке) веса, ускорению выведения из организма продуктов распада анаболических стероидов и других допингов, - различные диуретики; в) средства, обладающие способностью маскировать следы анаболических стероидов во время проведения специальных исследований по допинг-контролю, - антибиотик пробенецид и другие. Из всех перечисленных препаратов наибольшее распространение среди культуристов и тяжелоатлетов получили анаболические стероиды.

Анаболические стероиды (АС)

В биохимии под анаболизмом понимают такое течение биохимических реакций, которое способствует синтезу каких-либо соединений - белков, углеводов, жиров и т. д. С химической точки зрения анаболические стероиды - это производные вещества под названием циклопен- танпергидрофенатрен, которое является структурной основой мужских половых гормонов. Таким образом, анаболические стероиды - это искусственно синтезированные производные мужского полового гормона - тестостерона (в том числе сам тестостерон и его эфиры). Тестостерон действует на организм человека в двух направлениях: способствует синтезу белков скелетной мускулатуры и частично мускулатуры миокарда, уменьшает содержание жира в теле и изменяет его распределение - это проявление так называемой анаболической активности тестостерона. Также тестостерон способствует развитию мужских половых признаков, как первичных: начальный рост пениса, рост и развитие се

менных пузырьков, рост и развитие предстательной железы, так и вторичных: густота и размещение волос на теле и лице, огрубление голоса и некоторых других - это андрогенная активность тестотерона. Синтетические анаболические стероиды представляют собой вещества с повышенной анаболической активностью и пропорционально сниженной андрогенной активностью. Однако, не существует и не может существовать анаболических стероидов с нулевой андрогенной активностью. То же самое, и даже в еще большей степени, можно сказать о тестостероне и различных его производных (эфирах), а также их смесях. Таким образом, безвредных анаболических стероидов нет, и попытки достать их через друзей и знакомых есть не что иное, как пустая трата времени и сил. Основными эффектами применения анаболических стероидов в спорте в начальный период их приема являются следующие: быстрый прирост мышечной массы (при условии достаточного содержания в пище белков, жиров, углеводов, витаминов и микроэлементов) и предотвращение ее падения в период тяжелых тренировочных нагрузок. Вследствие прироста мышечной массы наблюдается увеличение поперечного сечения мышцы и, следовательно, пропорционально увеличивается физическая сила, скорость восстановления после физических нагрузок, повышается объем переносимых тренировочных нагрузок. Анаболическим эффектом обладают различные группы естественных (эндогенных) гормонов и синтетических стероидных соединений. Основные группы анаболиков таковы:

1. Соматотропный гормон передней доли гипофиза - соматотропин.

2. Гипофизарный гонадотропный гормон - хорионический гонадотропин.

3. Андрогены (мужские половые гормоны): тестостерон (тестостерона пропионат), тестостерона энантат (делатестрил), тестэнат (смесь тестостерона пропионата и тестостерона энантата), тестастерон (смесь различных эфиров тестостерона), метилтестостерон, флуоксиместерон (галотестин), тестостерона ципионат (депотестостерон), метенолон энантат (примоболин).

4. Синтетические анаболические стероиды: метандростенолон (диана- бол, неробол, стенолон), нандролон (нероболил, феноболин, дураболин, туринабол), ретаболил (декадураболин и т. д.), силаболин, оксандролон (анавар), станозол (винстрол), оксиметолон (анадрол-50) и др.

Анаболики могут быть в таблетированной форме (оральные АС) и в виде препаратов для внутримышечного и подкожного введения. Побочное вредоносное действие анаболиков чрезвычайно разнообразно и опасно. Оно складывается из токсического эффекта (т. е. отравления) для жизненно важных органов, прежде всего печени, грубых нарушений обмена веществ, поражения эндокринной и половой систем, заболеваний сердечно-сосудистой, мочеполовой и других систем, выраженных психических нарушений (более подробно мы остановимся на этом ниже). Встречавшиеся ранее в специальной литературе утверждения о безвредном применении АС были основаны на результатах отдельных исследований, проводившихся в течение короткого промежутка времени, и оказались неправильными. Сейчас полностью доказано, что при любом использовании АС, даже в небольших дозах и в течение коротких промежутков времени, следует говорить об абсолютной вредности применения данных препаратов, большей или меньшей. Анаболики всегда причиняют определенный ущерб здоровью атлета. Ряд исследований указывает на возможность появления многих негативных последствий через 15-20 лет после окончания приема препаратов. Характер проявлений побочного действия анаболических стероидов в существенной степени зависит от ряда факторов, среди которых наиболее важными являются: индивидуальная реакция на препарат, половые и возрастные отличия, наличие острых или хронических заболеваний, величина дозы, длительность приема препарата. Особенно быстро развиваются и оказываются более выраженными отрицательные побочные эффекты приема анаболических стероидов у детей и подростков. Очень велико их негативное влияние на женский организм. Дозы АС, применяемые в тяжелой атлетике и атлетической гимнастике, значительно выше терапевтических, т. е. применяемых при лечении некоторых заболеваний (в 10- 20 и даже в 40 раз). Многие спортсмены для получения максимального эффекта и уменьшения вероятности выявления при допинг-контроле, используют так называемый staking - режим приема анаболических стероидов, который заключается в постепенном изменении дозы препарата и чередовании видов конкретных лекарственных форм на протяжении курса, а также комбинировании АС с препаратами других групп (в первую очередь с тестостероном и диуретиками). Показано, что применение таких схем приема анаболических стероидов может приводить к еще более неблагоприятным последствиям, чем при использовании отдельных препаратов.

Последствия длительного приема анаболических стероидов на различные органы и системы организма спортсмена

Патология печени и желчевыводящих путей. В результате проведенных обследований было обнаружено, что до 80 % спортсменов, принимавших АС, страдают нарушениями функций печени. Применение таблетированных форм анаболических стероидов может приводить к нарушению антитоксической и выделительной функций печени и развитию гепатита. Продолжительный прием АС приводит к закупорке желчных путей, желтухе, причем были отмечены даже смертельные случаи. Имеется значительное число данных, свидетельствующих о возникновении онкологических заболеваний печени при длительном приеме анаболиков. Влияние на мочеполовую систему. У людей, длительно принимавших анаболические стероиды возможно развитие опухолей почек, отложение камней и нарушение процесса образования мочи. Влияние на эндокринную систему. Анаболические стероиды способствуют развитию нарушений в эндокринной системе, особенно негативно влияя на углеводный и жировой обмен. Прием тестостерона взрослыми мужчинами снижает секрецию собственного гормона. При длительном приеме анаболических стероидов развивается атрофия яичек, подавление сперматогенеза, снижение количества спермы, индекса рождаемости, изменение полового чувства и т. д. Причем для восстановления нормального уровня сперматогенеза требуется 6 и более месяцев, а при длительном приеме стероидов, эти изменения могут стать стойкими, и даже необратимыми. У мужчин прием АС может вызвать развитие признаков гинекомастии, т. е. значительного развития тканей молочных желез и сосков, что в тяжелых случаях может потребовать хирургического вмешательства. У женщин прием даже незначительных доз анаболических стероидов вызывает быстрое развитие явлений вирилизации: огрубление и понижение голоса, рост волос на подбородке и верхней губе, выпадение волос на голове по мужскому типу, уменьшение молочных желез, увеличение клитора, развитие общего гирсутизма (волосатости), атрофию матки, нарушение и прекращение менструального цикла (дисменорея и аменорея), акне, повышение секреции сальных желез, общую мускулинизацию. Нарушения менструального цикла, акне обратимы после отмены приема препаратов АС. Рост волос на лице, облысение, увеличение клитора и изменение голоса - необратимы. Особенно выражено вирилизующее действие АС у девушек и девочек; могут наблюдаться явления псевдогермафродитизма. У женщин прием АС может приводить к бесплодию, у беременных замедляется рост эмбриона, и происходит гибель плода. Столь грозные последствия приема АС на эндокринную систему женщин и девушек объясняется именно андрогенным явлением активности тестостерона, гормона, который в норме присутствует в организме женщин в минимальном количестве и искусственное повышение концентрации которого в крови приводит к столь обширным нарушениям. Нарушения функций щитовидной железы и желудочно-кишечного тракта. Показано, что прием анаболических стероидов может способствовать нарушениям функции щитовидной железы, деятельности желудка и кишечника, вызвать желудочно- кишечные кровоизлияния. Психические нарушения. Употребление АС обязательно сопровождается снижением половой активности и нарастающими изменениями в психике с непредсказуемыми колебаниями настроения, повышенной возбудимостью, раздражительностью, появлением агрессивности или развитием депрессии. Выраженные сдвиги в характере, поведении нередко приводят к серьезным последствиям: разрыву с друзьями, распаду семьи, возникновению предпосылок для совершения негативных и даже опасных в социальном плане действии. По некоторым наблюдениям, полное прекращение приема АС часто сопровождается депрессией, что рассматривается как проявление психической зависимости от анаболиков, аналогичной зависимости от наркотических средств. Влияние на сердечно-сосудистую систему. Анаболические стероиды вызывают нарушения углеводного и жирового обмена, снижая устойчивость к глюкозе, что сопровождается падением уровня сахара в крови. При использовании таблетированных форм АС увеличивается секреция инсулина, что способствует возникновению диабета. Кроме того, возможно развитие атеросклероза и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Прием анаболических стероидов способствует быстрому росту мышечной массы, значительно опережающей рост и развитие соответствующих сухожилий, связок и других соединительных тканей. Это приводит к разрывам связок при тяжелых физических нагрузках, возникновению воспалительных заболеваний и суставной сумки, развитию дегенерации сухожилий. АС вызывает понижение вязкости мышечной ткани вследствие задержки воды и натрия, уменьшение эластичности мышц (субъективно оцениваемое как «крепатура» или «забитость»), невозможность развивать полноценные мышечные усилия. Все это вызывает предрасположенность к травмам мышц и связочного аппарата во время тренировок и соревнований. После прекращения приема анаболических стероидов наступает фаза снижения иммунобиологической активности организма, повышенной восприимчивости к болезням. Прием анаболических стероидов подростками может вызвать необратимые изменения: прекращение роста длинных костей, раннее половое созревание, явления вирилизации и гинекомастии.

Распад стероидов в организме

Существует целый ряд факторов, влияющих на результативность лекарственных соединений. Один из таких факторов, и, возможно, один из наиболее важных, это период полураспада действующего вещества. В медицине термин «полураспад» - это время, за которое распадается половина вещества, от начала приема и до вывода его из организма. Уточним, это не половина времени всей активности вещества в организме, а метаболизм 50 % самого вещества, находящегося в организме. Например, при введении 100 мг любого стероидного препарата с 4-часовым полураспадом и последующем определении вещества в крови получены следующие данные: через 4 часа в активной форме осталось 50 мг данного вещества.

Еще через 4 часа препарат находился в организме, но истек следующий период полураспада, и общее количество активного вещества составило 25 мг. Процесс вывода препарата из организма может занять несколько таких периодов полураспада активного вещества.

Время полураспада не просто упоминается как общее время, за которое вещество можно обнаружить в активной форме, но как руководство к оптимальному использованию назначенных дозировок, избегаются тем самым нежелательные взлеты и падения уровня стероидов.

В ранние годы исследования стероидов период их полураспада являлся камнем преткновения для создания синтетических аналогов. Эндогенные стероиды, т. е. вырабатываемые самим организмом, имеют очень короткий период полураспада, что весьма затрудняет поддержание их высокого уровня в крови. Например, период полураспада свободного тестостерона в крови занимает всего несколько минут и менее часа с момента инъекции до полного вывода из организма. Также в его метаболизме участвует печень. Когда вы принимаете оральные препараты, только крошечные частицы поступают в кровь нетронутыми. В связи с этим недостатком оральных препаратов возможен был бы только один выход - использование регулярных инъекций тестостерона при терапии. Очевидно, это малоприятно и ужасно неудобно делать, что и подтолкнуло ученых к идее о продлении жизни тестостерона и других гормонов в организме. Были разработаны два наиболее известных метода по продлению периода полураспада стероидов, которые в конечном итоге и были утверждены фармацевтической промышленностью.

Оральные 17-альфа-алкилированые стероиды

Здесь представлены последние материалы о стероидах. 17-альфа- алкилирование - это процесс, в котором дополнительный углеродный атом присоединяется к молекуле стероида в 17-й позиции. Этот атом занимает нужное место в молекуле, чтобы нейтрализовать 17-кето- группу, полностью препятствуя ее метаболизму данным путем.

17-альфа-алкилирование значительно продлевает период полураспада стероидов. Из этого мы видим, что период полураспада стероидов может измеряться часами, а не минутами. К сожалению, 17-альфа- алкилирование также может снижать возможность присоединения стероидов к андрогенным рецепторам. Это изменение особенно благоприятно для оральных стероидов. Пока печень пытается обработать этот вид стероидов, большая часть их поступает в русло крови в неизмененном виде. Тем не менее это оказывает токсический эффект на печень, что также не идеально для организма.

Эстерификация (образование сложных соединений) инъекционных стероидов

Использование комбинаций сложноэфирных инъекционных стероидов повышает их период полураспада в организме. Эстерификация - это процесс, в котором карбоксильная (жирная) кислота присоединяется к молекуле стероида в 17-бета-позиции; цель в данном случае - защитить его активную 17-гидроксильную группу. Это основная мишень в метаболизме стероидов, которую и призваны защитить представленные сложные эфиры стероидов. Так как сложные эфиры стероидных комбинаций жирорастворимы, это делает затруднительным их резкий подъем в крови и циркуляцию и также позволяет постепенное их расходование организмом. В результате неактивизированная часть стероидов находится в депо (месте инъекции), медленно высвобождаясь и поступая в кровь в течение дней и недель, и уже в свободном виде перемещается энзимами, что и дает постоянный уровень активности стероидов.

Мы можем рассмотреть два этапа периода полураспада инъекционных комбинаций стероидов. Первый - это высвобождение стероидов из депо (место инъекции), что составляет обычно несколько дней большинства фармпрепаратов. Фактически активность большинства масленых инъекционных препаратов измеряется неделей, иногда несколькими неделями. Второй - это период их полураспада в русле крови. Давайте рассмотрим курс инъекций нандролона деканоата (дека) по двум этим этапам. От момента инъекции и до освобождения действующего вещества проходит около 6 дней, поэтому многие люди говорят, что дека практически активна более месяца после инъекции. Период полураспада связанных эфиров деканоата составляет около часа либо менее:

✵ нандролон - 30-40 минут;

✵ нандролон фенилпропионат - 1 день;

✵ нандролон деканоат - 6 дней;

✵ нандролон лаурат - 10 дней.

Представленные цифры как нельзя лучше отражают периоды полураспада нандролона и его двух других эфиров при внутримышечных инъекциях.

Допинги нестероидной структуры

Что касается допингов, не относящихся к анаболическим стероидам, необходимо сказать несколько слов о таком классе допинговых средств, как диуретики. В связи с проведением чемпионатов по атлетической гимнастике и расширением участия наших спортсменов в международных соревнованиях появилась необходимость установления весовых категорий и соответствующего ограничения веса в момент соревнований. В тяжелой атлетике эта проблема известна уже давно и является весьма острой. Для срочной сгонки веса в соревновательном периоде некоторые малокомпетентные тренеры и спортсмены рекомендуют принимать диуретики, т. е. мочегонные средства, хотя известно, что они уже давно внесены в список допинговых средств. Так, болгарские тяжелоатлеты на олимпиаде в Сеуле в 1988 году были дисквалифицированы именно за применение диуретических средств. Кроме того, в спортивной среде бытует мнение, что прием диуретиков способствует усиленному выводу из организма продуктов распада анаболических стероидов и иных лекарств и тем самым позволяет уменьшить их отрицательные побочные эффекты и сократить срок отмены препарата перед выступлением. Следует сказать, что применение мочегонных средств даже в клинике, по лечебным показаниям, требует тщательного лабораторного и врачебного контроля, так как чревато возможными осложнениями. Выводя из организма жидкость вместе с необходимыми для нормального обмена веществ солями (например, калия, требующегося для нормальной работы мышц сердца), диуретики, применяемые без компенсирующей диеты, приводят к развитию сердечной недостаточности. А ее опасность нарастает с ростом физических нагрузок и в момент наивысших соревновательных усилий, это может привести к острому нарушению сердечной деятельности. Кроме того, прием диуретиков вызывает повышение содержания сахара в крови, что может обострять сахарный диабет, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (с тошнотой, рвотой, поносами), аллергические реакции, развитие кожных заболеваний. Возможно также обострение заболеваний печени, почек, угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся сонливостью, вялостью, нарушением чувствительности.

Виды спорта и допинги

Все виды физической деятельности подразделяются по интенсивности нагрузок на очень высокие, высокие, средней и низкой интенсивности. Это соответствует уровню спортивной квалификации спортсменов экстра-класса (олимпийских чемпионов и чемпионов мира), мастеров спорта международного класса, мастеров спорта, разрядников, лиц, занимающихся физической культурой, не занимающихся физической культурой и занимающихся лечебной физкультурой с целью реабилитации тех или иных функций при помощи заданной двигательной активности. Естественно, что и требования к этим лицам, их подготовленность, питание и фармакологическое обеспечение будут совершенно различными. Однако, все они имеют пределы своих возможностей, которые ограничивают физическую работоспособность человека.

Следует иметь в виду, что эти факторы, лимитирующие работоспособность, зависят от вида физической деятельности, которая может быть подразделена в соответствии с классификациями видов спорта на пять основных групп:

1. Циклические виды спорта с преимущественным проявлением выносливости (бег, плавание, лыжные гонки, конькобежный спорт, все виды гребли, велосипедный спорт и др.), когда одно и то же движение повторяется многократно, расходуется большое количество энергии, а сама работа выполняется с высокой и очень высокой интенсивностью. Эти виды спорта требуют поддержки метаболизма, специализированного питания, особенно при марафонских дистанциях, когда происходит переключение энергетических источников с углеводных (макроэргических фосфатов, гликогена, глюкозы) на жировые. Контроль гормональной системы разных видов обмена веществ имеет существенное значение как в прогнозировании, так и в коррекции работоспособности фармакологическими препаратами.

2. Скоростно-силовые виды, когда главным качеством является проявление взрывной, короткой по времени и очень интенсивной физической деятельности (все спринтерские дистанции, метания тяжелая атлетика и др.). В большинстве случаев эти направления зависят от генетических детерминант, а источники энергии для обеспечения подобной деятельности принципиально отличаются при проявлении выносливости.

Различают циклическую последовательность моторных действий (бег) и ациклическую (бросок). Очень трудно улучшить результат на стометровке, в то время как сила и выносливость более подвержены тренировочным воздействиям. Это же относится и к фармакологической коррекции. Прирожденные спринтеры имеют более высокий процент быстрых мышечных волокон по сравнению с бегунами на длинные дистанции. Скорость является весьма демонстративным показателем, который претерпевает с увеличением возраста самый ранний и выраженный спад по сравнению с силой и выносливостью. Увеличение массы тела у всех метателей и тяжелоатлетов требует особого контроля за специализированным питанием и сдвига катаболической в анаболическую фазу обмена веществ без использования анаболических стероидов и соматотропина. У спринтеров также недопустимо бесконтрольное увеличение массы тела. У них превалирует углеводный обмен и источники энергии: макроэргические фосфаты, гликоген и глюкоза. Становятся понятными задачи фармакологической коррекции.

3. Единоборства представляют собой весьма многочисленные виды спортивной деятельности (все виды борьбы, бокс и др.). Характерной чертой расхода энергии при единоборствах является непостоянный, циклический уровень физических нагрузок, зависящий от конкретных условий борьбы, хотя порой они достигают очень высокой интенсивности. Эти виды спорта в большинстве случаев достаточно травматичны, что может быть причиной нарушений микроциркуляции и обменных процессов в мозгу, поэтому следует в качестве протекторов использовать препараты ноотропного действия.

4. Игровые виды характеризуются постоянным чередованием интенсивной мышечной деятельности и отдыха, когда спортсмены не задействованы непосредственно в игровых эпизодах. Большое значение имеют координация движений и психическая устойчивость. Задачи фармакологического обеспечения связаны с коррекцией процессов восстановления, компенсацией энергии, улучшением обменных процессов в мозгу при помощи витаминных комплексов, ноотропов, адаптогенов растительного и животного происхождения, а также антиоксидантов.

5. Сложно-координационные виды основаны на тончайших элементах движения, как это бывает в фигурном катании, гимнастике, прыжках в воду, стрельбе, где требуются отменная выдержка и внимание. Физические нагрузки варьируются в широких пределах. Например, чтобы сделать сложный прыжок нужна огромная взрывная сила, в то время как при стрельбе необходима концентрация внимания и уменьшение тремора. Большое значение имеет повышение психической устойчивости растительными препаратами успокаивающего действия (валериана, боярышник без спиртовых компонентов), ноотропами, витаминными комплексами, энергетически богатыми продуктами.

Сложно-технические виды в значительной степени связаны с применением технических средств (автогонки, бобслей, парашютный спорт, парусный спорт и многие другие). Уровень физических нагрузок может не достигать очень высоких значений, но нервное напряжение находится на пределе человеческих возможностей, что и определяет принципы фармакологической коррекции - повышение психической устойчивости.

Помимо этого, существует ряд смешанных видов спорта, где применяются различные виды многоборий, включающих перечисленные виды физической деятельности человека. Естественно, задачи фармакологического обеспечения отличаются значительно и принципиально.

Следует добавить, что возникает много проблем с восстановлением и поддержанием высокого интеллектуального уровня на соревнованиях по шахматам как вида спорта.

Таким образом, нет никаких оснований считать, что существуют универсальные фармакологические средства, которые могли бы помочь однозначно решить задачи спортивной фармакологии.

Итак, спортивная деятельность включает практически все виды физической работоспособности как динамической, так и статической. Далее мы будем рассматривать фармакологические препараты, влияющие на выносливость, скорость, силу, координацию, с учетом интенсивности физических нагрузок.

В последние годы в зависимости от видов спорта в различных странах применяются следующие допинги (табл. 16).

Таблица 16. Использование допингов в родственных видах спорта

Родственные виды спорта

Допинги

Осложнения

1. Скоростно-силовые виды: тяжелая атлетика, метания, культуризм, спринтерские дистанции в легкой атлетике, плавании, конькобежном спорте, лыжных гонках

Анаболические стероиды, соматогропин, гонадотропин, амфетамины, диуретики и др.

Резкие изменения: обмена веществ, гормонального профиля, маскулинизация у женщин и вирилизация у мужчин

2. Виды спорта с преимущественным проявлением выносливости: бег, плавание, лыжные гонки, велосипедные гонки, конькобежный спорт (длинные дистанции)

Анаболические стероиды, соматотропин, гонадотропин, кровяной допинг, психостимуляторы и др.

Потеря ориентации и сознания, смертельные исходы, нарушения гормонального статуса и др.

3. Игровые виды: футбол, баскетбол, регби, бейсбол, хоккей с мячом и с шайбой, гольф и др.

Алкоголь, кокаин, героин, амфетамины, марихуана и др.

Летальные исходы, потеря сознания, токсические эффекты

4. Сложно-координационные виды спорта: прыжки в высоту, прыжки в воду, фигурное катание, гимнастика, фехтование и др.

Алкоголь, наркотические аналгетики, транквилизаторы, бета-блокаторы и др.

Наркотическая зависимость, алкоголизм и др.

5. Единоборства: все виды борьбы, бокс, восточные единоборства и др.

Наркотические аналгетики, марихуана, алкоголь

Лекарственная зависимость, наркомания и др.

В конном спорте используются различные допинги в зависимости от конкретных задач (психостимуляторы, транквилизаторы и др.), поэтому проводится допинговый контроль лошадей.

Допинг-контроль: организация, порядок проведения

В связи с развитием международных связей и расширением контактов спортсменов различных стран, а также проведением общероссийских и региональных соревнований, возникает проблема ознакомления участников соревнований с процедурой и регламентом проведения допингового контроля.

Допинг-контроль является важнейшей составной частью комплексной программы мероприятий, направленных на предотвращение применения спортсменами запрещенных (допинговых) средств. Принятый у нас в стране регламент организации и проведения процедуры допинг- контроля полностью соответствует требованиям Медицинской комиссии МОК. Процедура допинг-контроля состоит из следующих этапов: отбор биологических проб для анализа, физико-химическое исследование отобранных проб и оформление заключения, наложение санкций на нарушителей. Во время соревнований спортсмен получает уведомление о том, что, согласно правилам, он должен пройти допинг-контроль. В обязательном порядке допинг-контроль проходят победители, занявшие 1-е, 2-е и 3-е места, а также по решению комиссии один из несколько спортсменов, не занявших призовых мест (он выбирается по жребию). После выступления указанные спортсмены направляются в комнату допинг-контроля. Здесь спортсмен сам выбирает емкость для сбора пробы мочи на анализ. Затем в присутствии наблюдателя происходит сдача пробы мочи (наблюдатель следит за тем, чтобы не было фальсификации пробы). После сдачи пробы на сосуд наклеивается номер, который также выбирает сам спортсмен. После этого полученная биологическая проба делится на 2 равные части - пробы А и В, которые опечатываются, и им присваивается определенный код. Таким образом, фамилия спортсмена не упоминается ни на каком из рабочих этапов (для соблюдения полной анонимности). Копии кодов наклеивают на протокол допинг-контроля. Затем пробы упаковывают в контейнеры для перевозки и отвозят в лабораторию допинг-контроля. Перед подписанием протокола допинг-контроля спортсмен обязан сообщить комиссии названия всех лекарств, которые он принимал перед соревнованием (т. к. некоторые лекарства содержат запрещенные средства в минимальных количествах, например, солутан). После подписания протокола допинг-контроля спортсмену остается только ожидать результатов анализа. Согласно регламенту, проведения допинг-контроля анализу подвергается проба А, причем не позднее, чем через 3 суток после взятия биологической пробы. В случае обнаружения в ней запрещенных препаратов вскрывается и анализируется проба В. При вскрытии пробы В может присутствовать либо сам спортсмен, либо его доверенное лицо. Если в пробе В также обнаруживаются запрещенные средства, то спортсмен подвергается соответствующим санкциям. Если же в пробе В не обнаруживают запрещенного препарата, то заключение по анализу биопробы А признается недостоверным, и санкции к спортсмену не применяются.

Отказ спортсмена от прохождения допинг-контроля или попытка фальсифицировать его результат рассматриваются как признание им факта применения допингов со всеми вытекающими отсюда последствиями. Фальсификация результатов допингового контроля заключается в различного рода манипуляциях, направленных на искажение его результатов. К попыткам фальсификации спортсмены могут прибегать, когда они заведомо уверены в положительном результате анализа биологических проб на допинг. При этом возможны попытки подмены мочи (катетеризация и введение в мочевой пузырь чужеродной, заведомо свободной от запрещенных препаратов мочи, или имитирующей мочу жидкости; использование микроконтейнеров; умышленное загрязнение мочи ароматическими соединениями, затрудняющими идентификацию допингов). К запрещенным манипуляциям относят также специальные хирургические операции (например, подшивание под кожу ткани плаценты). Применяемые для определения допинга физико-химические методы анализа биологических проб мочи (хроматографические, масоспектрометрические, радиоиммунные, иммуноферментные и др.) весьма чувствительны и включают компьютерную идентификацию допинговых препаратов и их производных. Они позволяют с высокой точностью определять все применявшиеся спортсменом препараты, в том числе использованные в течение последних недель и даже месяцев. Кроме того, отработаны методики, определяющие так называемый кровяной допинг, т. е. переливание спортсмену собственной или чужой крови перед стартом. Если раньше допинг-контроль проходили только высококвалифицированные спортсмены и только во время ответственных международных и внутренних соревнований, то сейчас такой контроль проводится не только в соревновательном периоде, но и во время тренировочных занятий. Причем тестированию на допинг подлежат все занимающиеся спортом лица, независимо от их спортивной принадлежности.

Ниже приведена процедура допингового контроля, которую проводит как российская антидопинговая служба, так и международные спортивные организации (например, спортивные федерации, Международный олимпийский комитет или Международный паралимпийский комитет). Данные рекомендации предназначены в первую очередь для спортсменов, так как основная цель допингового контроля - защищать право спортсмена на спорт, свободный от допинга. Тем не менее необходимо, чтобы тренеры, медицинский персонал, официальные лица и другие представители спортсмена также хорошо разбирались в процедурах допинг-контроля.

1. Отбор спортсменов для тестирования

В течение года вы можете быть отобраны с предварительным предупреждением или без него для прохождения процедуры допинг-контроля во время соревнований, находясь на сборах, у вас дома или в любом другом месте. Для соревновательного тестирования спортсменов отбирают чаще всего на основании результатов состязаний или же методом случайной выборки (по жребию). Для внесоревновательного тестирования отбор спортсменов обычно проводится по жребию, хотя вы также можете быть проверены на основе особых решений антидопинговых служб.

2. Уведомление спортсмена

Как правило, спортсмена лично информируют о предстоящем прохождении допинг-контроля. Инспектор по допинг-контролю или сопроводитель сообщает вам о необходимости сдать пробу мочи. Вас также информируют о правах и обязанностях, которыми вы обладаете во время проведения процедуры допинг-контроля, в частности право иметь одного сопровождающего, а также обязанность оставаться в поле зрения инспектора по допинг-контролю во время сдачи мочи до окончания процедуры взятия пробы мочи. После того как представитель антидопинговой службы удостоверится, что вы хорошо понимаете свои права и обязанности, вас попросят расписаться в специальном формуляре.

3. Выбор емкости

Когда вы будете готовы сдать пробу, вам предложат выбрать запечатанную емкость для сбора мочи. Спортсмен ответственен за то, чтобы проба постоянно находилась в поле его зрения до момента опечатывания.

4. Сдача пробы мочи

Вам необходимо сдать приблизительно 100 мл мочи в присутствии представителя антидопинговой службы, который должен быть одного с вами пола. Для того чтобы представитель мог наблюдать за процессом сдачи мочи, следует обнажить тело от пояса до середины бедра.

5. Комплект для хранения допинг-пробы

Инспектор по допинг-контролю попросит вас выбрать запечатанный комплект, который будет использоваться для хранения, идентификации и перевозки пробы мочи. Вам на выбор будут предложены несколько комплектов. Если вас или вашего представителя не устроит состояние упаковки, вы в праве потребовать заменить комплект.

6. Присвоение номера пробе

Когда вы (и ваш представитель) выберете комплект, вы должны открыть его и извлечь содержимое. После этого вас и вашего представителя попросят проверить, что идентификационные номера на бутылках и крышках, а также на коробке для транспортировки совпадают. Инспектор по допинг-контролю, в свою очередь, также проверит, чтобы идентификационные номера на образцах были одинаковыми, и занесет номер образца в формуляр антидопингового контроля.

7. Разделение пробы на образцы «А» и «В», упаковка

Вы должны будете наполнить флаконы «А» и «В» мочой в предусмотренном объеме и запечатать каждую емкость пробкой, как вам укажет инспектор по допинг-контролю. Затем он попросит вас перевернуть флаконы, чтобы удостовериться, что они не протекают. Ваш представитель также должен подтвердить, что образец правильно запечатан.

8. Проверка pH и удельной плотности мочи

Инспектор по допинг-контролю проверяет, соответствует ли проба мочи специальным нормам, измеряя уровень pH и удельную плотность мочи. В случае если уровень pH или плотность мочи не соответствуют стандартам, вас могут попросить предоставить повторную пробу.

9. Перечень принимаемых субстанций

Инспектор по допинг-контролю попросит вас добровольно предоставить перечень медицинских препаратов (назначенных врачом и принимавшихся самостоятельно), пищевых добавок и любых других субстанций, которые вы употребляли в течение последних десяти дней. Эта информация будет внесена в формуляр антидопингового контроля, который отправляется в лабораторию для анализа.

10. Формуляр допингового контроля

После заполнения формуляра вы и ваш представитель должны удостовериться в том, что внесенная информация является полной и точной. Затем вы должны подписать формуляр допинг-контроля, подтверждая таким образом, что вы удовлетворены проведением процедуры. Если вы не удовлетворены процедурой прохождения допинг-контроля, укажите причины в графе формуляра, предназначенной для комментариев.

11. Завершение проведения тестирования

Вы получаете копии всех подписанных вами формуляров, которые необходимо хранить в течение 6 недель на случай, если обнаружится неблагоприятный результат анализа.

Следующие шаги

Пробирка с вашей пробой запечатывается и помещается в специальную сумку для транспортировки, и отправляется в лабораторию, аккредитованную ВАДА. После поступления пробы в лабораторию провернется, не были ли образцы повреждены во время транспортировки, а также то, что содержимое бутылок соответствует описаниям в приложенной документации. Затем лаборатория проводит анализ пробы «А», сохраняя пробу «В» запечатанной. В случае неблагоприятного результата анализа вы должны быть проинформированы об этом факте в течение 3-4 недель после получения лабораторией пробы. Тем не менее в отдельных случаях проба может храниться без проведения анализа продолжительное время.

Санкции к спортсменам, уличенным в применении допинга

Обнаружение допинга грозит спортсмену суровыми наказаниями вплоть до полного отлучения от спорта. При первом выявлении запрещенных средств (за исключением симпатомиметических препаратов, таких как эфедрин и его производные) он дисквалифицируется на 2 года, при повторном - пожизненно. В случае приема симпатомиметиков в первый раз - дисквалификация на 6 месяцев, во второй - на 2 года, в третий - пожизненно. При этом наказанию подвергается также тренер и врач, наблюдавший за спортсменом. Применение в качестве допинга каких-либо средств, официально отнесенных к наркотическим, влечет соответствующие административные и уголовные наказания. В настоящее время в законодательные органы страны внесены предложения о введении уголовного наказания за прием анаболических стероидов без медицинских показаний или склонение к их приему.

Вопросы для самоконтроля

1. Дайте определение понятию «допинг».

2. Какие существуют группы веществ, отнесенных в настоящее время к допингам?

3. В чем заключается принцип действия стимуляторов?

4. Какое влияние на организм человека оказывают наркотики?

5. Перечислите последствия длительного приема анаболических стероидов для различных органов и систем организма спортсмена.

6. Для чего используют бета-блокаторы?

7. В чем суть применения диуретиков?

8. Какие существуют допинговые методы?

9. Какие группы физической деятельности в соответствии с классификациями видов спорта выделяют?

10. Каким образом организован допинг-контроль?

11. Какие санкции применяются к спортсменам, уличенным в применении допинга?