Основы биохимии Том 1 - А. Ленинджер 1985

Биомолекулы
Ферменты
Аллостерические ферменты ингибируются или активируются их модуляторами

Когда специфический ингибирующий, или отрицательный, модулятор связывается с аллостерическим центром, что происходит при повышении концентрации модулятора в клетке, фермент переходит в менее активную или совсем неактивную форму, т.е. «выключается» Когда же концентрация модулятора в клетке снижается, ингибитор покидает аллостерический центр и фермент вновь «включается», т.е. переходит в активную форму.

Существуют, однако, и такие аллостерические ферменты, которые активируются молекулами модулятора. В этом случае функцию активирующего, или положительного, модулятора выполняет не конечный продукт данной цепи ферментативных реакций, а какой-то другой метаболит, который служит молекулярным сигналом, означающим, что фермент должен «поспешить» (рис. 9-20). Часто в роли активирующего модулятора такого типа выступает сама молекула субстрата. Аллостерические ферменты этого класса, называемые гомотропными (так как модулятором и субстратом служит одно и то же соединение), имеют два или большее число центров связывания для субстрата. Эти центры связывания нередко выполняют двойную функцию, действуя и как каталитические, и как регуляторные центры. Аллостерические ферменты этого типа реагируют на ситуации, при которых субстрат накапливается в избыточных количествах и должен быть удален в ходе последующих реакций.

Рис. 9-20. Схема действия ингибирующих и активирующих аллостерических регуляторов.

Таким образом, имеются аллостерические ферменты двух типов. Ферменты первого типа ингибируются своими модуляторами, которые обычно по своему химическому строению отличаются от субстрата (поэтому эти ферменты называются гетеротропными). Ферменты второго типа активируются своими модуляторами, часто самими субстратами. «Включение» и «выключение» аллостерических ферментов во многом напоминает «включение» и «выключение» гемоглобина дифосфоглицератом (гл. 8).

Некоторые аллостерические ферменты подвержены влиянию двух и более модуляторов, которые могут оказывать на фермент противоположное действие, т.е. один модулятор (или большее их число) активирует фермент, а другой (или другие) - ингибирует его. У таких более сложных ферментов каждый модулятор имеет свой специфический аллостерический центр, связываясь с которым модулятор посылает ферменту сигналы о повышении или снижении его каталитической активности.