Фармакогнозія з основами біохімії рослин - Ковальов В. М. 2004

Спеціальна частина
Алкалоїди
Лікарські рослини та сировина, які містять індольні алкалоїди

ТРАВА ПАСИФЛОРИ ІНКАРНАТНОЇ — HERBA PASSIFLORAE INCARNATАЕ

Пасифлора інкарнатна — Passiflora incarnata L., род. страстоцвіті — Passifloraceae

Пассифлора инкарнатная (пассифлора мясокрасная, кавалерийская звезда); назва походить від латин. passio — страждаю, що пов’язано з «пристрастями Христовими» і flos — квітка; латин. incarnatus, -а — тут «утілений»; тобто квітка, що втілює страждання Ісуса Христа.

Рослина. Багаторічна трав’яниста ліана, що досягає в умовах вологих субтропіків Кавказу довжини 6 м. Кореневище добре розвинене, горизонтальне, стебло повзуче, за відсутності опори стелиться, олистяне, при основі здерев’яніле. Листки прості, знизу сіруваті, по краю дрібнопилчасті. У пазухах листків розвиваються вусики, якими рослина чіпляється за опору. Квітки дуже оригінальні, поодинокі, двостатеві, великі (діаметром близько 5 см та більше), на довгих квітконіжках, пелюстки видовжені, блідо-лілові, з двоповерховим розташуванням рясних облямівок. Над якими знаходиться ряд тичинок, а далі — ряд маточок. Плід їстівний, соковитий, ягодоподібний, при дозріванні жовтогарячий, із трьома гніздами чорних насінин.

Поширення. Батьківщина пасифлори — Північна Америка Культивується.

Заготівля. Траву заготовляють протягом вегетаційного періоду: у фазі бутонізації, цвітіння, на початку плодоношення.

Хімічний склад сировини. Трава пасифлори містить до 0,05% суми алкалоїдів, серед яких головними є гармін, гарман, гармол.

Крім алкалоїдів, у траві присутні пектинові речовини, фенольні сполуки (флавоноїди, кумарини, хінони), аскорбінова кислота.

Біологічна дія та застосування. Препарати пасифлори (рідкий екстракт пасифлори, пасит, новопасит) використовують як седативні засоби при неврастенії, безсонні, хронічному алкоголізмі, клімактеричних порушеннях.

У гомеопатії використовується свіжа трава як снодійний, легкий протиспатичний, знеболюючий та протиревматичний засіб.

КОРЕНІ РАУВОЛЬФІЇ — RADICES RAUWOLFIAE

Раувольфія зміїна — Rauwólfia serpentina Benth., раувольфія блювотна — Rauwólfia vomitoria Afz., раувольфія сірувата — Rauwólfia canescens L., род. нутрові — Apocynaceae

Раувольфия змеиная, раувольфия рвотная, раувольфия сероватая; рослина названа на честь ботаніка і лікаря Л. Раувольфа. латин, serpentinus, -а — змієвидний, зміїний, у зв’язку із застосуванням рослини в Індії проти укусів отруйних змій.

Рослина. Невеликий вічнозелений напівкущ. Коріння вигнуті з пурпуровими бічними корінцями. Поверхня бура, видовженозморшкувата. Злам світлий, неволокнистий, кора вузька, деревина займає дві третини товщі зрізу. Листки розташовані по 3-5, щільні, голі, довгасто-еліптичні, загострені. Квітки в зонтикоподібних суцвіттях. Віночок білий або рожевий, трубчастий, п’ятилопатевий, лопаті накладені одна на одну. Квітконіжки і чашолистки яскраво-червоні. Плоди червоні, складаються з двох соковитих кістянок, які напівзрослися.

Поширення. Раувольфія зміїна росте в Індії, Пакистані, Індокитаї, Таїланді, Індонезії, на Яві, Цейлоні: культивується в Індії. Великий ареал має раувольфія сіра: тропічні райони Південної Америки. Карибський район, Індія. Австралія. У тропічних районах Африки (Конго) росте раувольфія блювотна.

Хімічний склад сировини. У видах раувольфії знайдено близько 100 індольних алкалоїдів, сума яких становить 0,7-2,4%; у раувольфії зміїній — 0,8-1,3%, у раувольфії блювотній — понад1,5%. Кора коренів містить алкалоїдів удесятеро більше, аніж деревина. Головними біологічно активними речовинами вважаються резерпін, ресцинамін, аймалін, серпентин.

Біологічна дія та застосування. Раунатин, раувазан, резерпін та препарати, до складу яких він входить (адельфан, кристепін, бринердин та інші), призначають при гіпертонії, психоневрозах.

Ресцинамін і препарати (канесцин, реканесцин) діють гіпотензивно, подібно до резерпіну, але без побічних ефектів. Аймалін виявляє антиаритмічну активність.

За кордоном дозволяється отримання алкалоїдів з інших видів раувольфії: Rauvolfia micrantha, R. denciflora, R. peracensis (Мексика, Гватемала). В африканських країнах резерпін одержують з Rauvolfa caffa, R. mombasiana, R. oreogiton, R. obscura, R. cummincii, R. volkencii, R. rosea.

У гомеопатії використовується кореневище з корінням як гіпотензивний засіб.

ТРАВА БАРВІНКУ МАЛОГО — HERBA VINCAE MINORIS

Барвінок малий — Vіnса mrinor L., род. нутрові — Аросуnасеае

Барвинок малый; назва походить від латин. vincere — Перемагати (вказує на вічнозелені листки) або від латин. vincire — обвивати, бо стебла у рослини гнучкі й кручені і minor — малий.

Рослина. Вічнозелений невеличкий полікарпічний напівкущ. Пагони двох типів: вегетативні самовкорінювальні, лежачі та генеративні квітконосні прямостоячі, завдовжки 20-40 см; листки черешкові, еліптичні, цілокраї, загострені, при основі звужені, шкірясті, голі, щільні, зимуючі, завдовжки 3-5 та завширшки 1-3 см.

Зверху темно-зелені, блискучі, зісподу світліші. Квітки поодинокі, розташовані в пазухах листків, чашечка глибокоп’ятинадрізана. віночок фіолетово-синій, із довгою, зверху розширеною трубкою.

Плід — видовжено-веретеноподібна зелена листянка, завдовжки 7-8 см. Насінини дрібні, брунатні, видовжені, горбчасті. Цвіте з квітня по вересень.    

Поширення. У південних районах європейської частини СНД, у широколистих лісах України, країн Балтії, в Білорусі, Молдові, Криму.

Заготівля. Промислову заготівлю трави барвінку для експорту проводять з травня до липня. Її зрізають серпами або скошують косою. Не можна висмикувати вкорінені пагони та виривати рослини з коренем — це веде до знищення заростей. На одному місці заготівлю слід проводити не частіш як раз на три роки. Зібрану сировину сушать на відкритому повітрі, горищі або в сушарках при температурі 40-50 °С.

Хімічний склад сировини. Трава багата на індольні алкалоїди. Першим був ідентифікований мінорин (вінкамін), далі ізовінкамін та інші похідні ебурнану. Пізніше встановлено, що ізовінкамін є сумішшю вінкаміну, вінкамініну, вінцину та вінциніну. Фізико-хімічні властивості цих алкалоїдів подібні до резерпіну. Крім того, вилучені вінкамінорин, його ізомер вінкамінореїн, первіцин, вінкамідин. Крім алкалоїдів, у траві барвінку знайдені урсолова кислота, флавоноїд робінін, лейкоантоціани.

Біологічна дія та застосування. Девінкан, вінкапан, вінкатон застосовують при гіпертонії, спазмах судин мозку.

У гомеопатії використовується вся свіжа рослина, зібрана на початку цвітіння, при виснажливо довгих маткових кровотечах, мокнучих екземах на волосяній частині голови.

ЛИСТЯ КАТАРАНТУСА РОЖЕВОГО — FOLIA CATHARANTHI ROSEI

Катарантус рожевий, барвінок рожевий — Catharаnthus róseus G. Don, syn. Vinca rósea L., род. нутрові — Apocynaceae

Катарантус розовый, барвинок розовый; назва походить від catharos — чистий і anthos — квітка; латин, roseus, -а — рожевий; vinca — скорочена латин, назва рослини vincaperivinca.

Рослина. В умовах тропіків — багаторічний, вічнозелений напівкущ заввишки 30-60 см із прямим або сланким стеблом. Культивується як однорічка культура. Стебло голе, у деяких форм з різним ступенем опушення. Листки короткочерешкові, видовжено-еліптичні, блискучі, супротивні, зверху темно-зелені, зісподу іноді опушені, з добре виявленим жилкуванням, завдовжки до 8, завширшки до 3,5 см. Квітки правильні, зібрані по 2-4 на верхівках пагонів. Чашечка зелена, із п’ятьма чашолистками, роздільнолиста. Пелюсток п’ять, вони білі або рожеві. Плід — серповидна темно-брунатна дволистянка завдовжки до 5 см.

Поширення. Рослина походить з Мадагаскару, поширена в тропіках обох півкуль. Культивується у Флориді. Африці, Австралії. В СНД культивується у вологих субтропіках Грузії (Аджарія). Краснодарському краї, Казахстані.

Заготівля. Скошують траву у період масового цвітіння і на початку достигання насіння на висоті 10-15 см від землі. Сушіння повітряно-тіньове або штучне при температурі 40-50 °С. Суху траву обмолочують для видалення грубих стебел.

Хімічний склад сировини. З трави катарантуса вилучено понад 80 алкалоїдів групи індолу, в тому числі 26 димерних основ, які мають індол-індолінову структуру. Головним мономерним алкалоїдом є аймаліцин (раубазин, 0,1 %), крім того, виділені серпентин, віндолінін, лохнерін тощо. Високу фармакологічну активність виявляють чотири димерні індол-індолінові компоненти: алкалоїди вінбластин (вінколейкобластин, 0,005 %), вінкристин (вінколейкокристин. 0,001 %), лейрозин (вінлейрозин), лейрозидин (вінкозидин), а також віндезин, лейкокристин, ровідин, лейрозивін. З мономерних основ найбільш цінними є катарантин та віндолін. Вінбластин ізольований у 1958 р., пізніше, у 1963 р. було досліджено вінкристин.

Максимальна кількість алкалоїдів відмічена у фазі масового цвітіння рослини, а максимум шести головних алкалоїдів — у фазі масового плодоношення. При культивуванні на Кавказі в траві переважає віндолін та лейрозин. Алкалоїдний склад коренів значно відрізняється від складу надземної частини катарантуса.

Біологічна дія та застосування. Листя катарантуса використовують для отримання препаратів розевін, вінбластин, вінкристин (сульфати алкалоїдів), які мають протипухлинну дію. Застосовують у комплексній терапії лейкозів та злоякісних новоутворень.

НАСІННЯ ЧИЛІБУХИ — SEMINA STRYCHNI (БЛЮВОТНИЙ ГОРІХ — NUX VOMICA)

Чилібуха, блювотний горіх — Strychnos nux-vomica L.. род. логанієві — Loganiaceae

Чилибуха, бобы святого Игнатия; назва походить від грецьк. strychnos — назва якоїсь отруйної рослини; латин. nuх — горіх, vomicus. -а — блювотний.

Рослина. Листопадне невелике дерево із супротивними овальними листками. Квітки дрібні, зеленкуваті, п’ятимірні, із трубчастим віночком, зібрані напівзонтиками в пазухах листків. Плід — ягодоподібний, кулястий, яскраво-жовто-гарячо-червоний, великий, схожий на плід цитрусових. Шкірка тверда. Міжплідник у вигляді безбарвного драглистого м’якуша, в якому знаходиться 26 насінин! Насіння кругле, діаметром 0,7—1,5 см, завтовшки до 7 мм, пласке, тверде, з одного боку трохи опукле. У центрі опуклого боку є рубчик у вигляді маленького бугорка. Колір сірий, жовтувато- або зеленкувато- сірий. Зовні насіння шовковисто-блискуче завдяки численним прилеглим до поверхні волоскам. Запаху немає.

Поширення. Тропічні ліси Цейлону, Індії. Бірми. Австралії, культивується в тропічних районах Азії. Африці.

Заготівля. Сировину збирають у фазі плодоношення. Рослина отруйна.

Хімічний склад сировини. Усі частини рослини містять алкалоїди. але більш за все — насіння (1-2 %). Головними є стрихнін і бруцин. Вміст інших алкалоїдів сягає 30 % від загальної суми. Запасними субстанціями є крохмаль та білки, накопичується хлорогенова кислота, похідне іридоїду логаніну — логанінова кислота.

Біологічна дія та застосування. Настойку і сухий екстракт чилібухи отримують з імпортної сировини. Їх використовують для рефлекторного збудження ЦНС, як тонізуючі засоби.

У гомеопатії використовується висушене і розтерте на порошок насіння. Засіб діє на хворих у стані перезбудження. Вважається регулятором ШКТ і застосовується при спастичному стані кишечника й ентериті з болючими тенезмами; призначають при алкоголізмі, імпотенції, головному болі з нудотою, невралгії трійчастого нерва, атрофії зорового нерва, глаукомі та ін.

СПОРИННЯ ЕРГОТАМІНОВОГО (ЕРГОТОКСИНОВОГО) ШТАМУ — CORNUA SECALIS CORNUTI STAM ERGOTAMINI (ERGO TOXINI)

Спориння пурпурова (маткові ріжки) — Claviceps purpurea Tulasne, род. спориннєві — Clavicepitaceae, клас сумчасті гриби — Ascomycetes.

Спорынья пурпурная, маточные рожки; від латин. clava — булава і caput — голівка; purpureus, -а, -um — пурпуровий, вказує на колір склероціїв.

Рослина. Спориння пурпурова паразитує на багатьох видах злаків як культурних, так і дикорослих, особливо часто зустрічається на житі уражає також пшеницю, особливо тверду, ячмінь, пирій та інші трави.

Цикл розвитку включає три стадії, проходять одна за одною: склероціальна, сумчаста та конідіальна. Як ЛРС використовують склероції (ріжки).

Заготівля. Промислове виробництво алкалоїдів маткових ріжків можна вести трьома методами: вирощуванням на рослинах та одержанням алкалоїдів із склероціїв; біосинтезом у сапрофітній культурі споринні; частковим або повним хімічним синтезом алкалоїдів.

Найбільш економічним є культивування споринні на житі. Для зараження рослин у полі використовують завись конідій гриба, одержаних у сапрофітній культурі або на житі в теплицях. Зараження проводять за допомогою спеціальних пристроїв.

Збирають склероції вручну або за допомогою машин.

Досліди з одержання в культурі тканин ергоалкалоїдів споринні ведуться в СНД, США, Німеччині, Канаді, Швеції, Японії та інших країнах, коли біосинтез спрямовується в бік утворення біологічно активних пептидних алкалоїдів.

Сировина складається з цілих видовжених, дещо викривлених, тригранних склероціїв (ріжків), які з обох кінців звужені, завдовжки 3-4 см, схожі на зерна. Зовні склероції чорно-фіолетові, матові, іноді з білуватим нальотом, що легко стирається, майже завжди із поздовжніми борозенками, по краю білі, жовтувато-білі або блідо-фіолетові з вузькою чорно-фіолетовою облямівкою, неприємно^го смаку та із слабким грибним запахом.

Хімічний склад сировини. Алкалоїди містяться тільки в склероціях гриба в кількості 0,01-0,2%. Але відомі раси, в яких накопичується понад 1% алкалоїдів. Спостерігається велика різноманітність співвідношень головних груп алкалоїдів. На це впливає як вид рослини-хазяїна, так і район культивування.

Класичні алкалоїди споринні — похідні лізергінової та ізолізергінової кислот (ерголінові алкалоїди).

Відомо більш як 20 алкалоїдів першої групи, 18 з них є діастереоізомерами дев’яти сполук. У сумі алкалоїдів ерготанінового штаму кількість ерготаніну становить близько 70 %, так само у ерготоксиновому штамі 70 % усієї суми алкалоїдів належить ерготоксину.

Крім алкалоїдів — похідних лізергінової кислоти, в споринні присутні алкалоїди групи клавіну. Як правило, вони містяться в значно меншій кількості й накопичуються в споринні, яка паразитує на дикорослих злаках.

Серед інших хімічних сполук слід відмітити прості аміни: гістамін, тирамін, ацетилхолін, амінокислоти, імідазольні алкалоїди, жирну олію (30-35 %), ергостерол (близько 0,1 %), фунгістерол. Є в споринні й молочний цукор, похідні ксантону (ергохризин. ергофлавін, секалонові кислоти А і В). Фіолетове забарвлення склероціїв є наслідком поєднання антоціанових пігментів, так званих ергохромів з жовтими пігментами.

Біологічна дія та застосування. Рідкий та густий екстракти споринні ерготал (суміш фосфатів алкалоїдів ерготоксинового штаму), ергометрину малеат, ерготаміну гідротартрат застосовуються у монотерапії та входять до складу комбінованих препаратів. Вони застосовуються в акушерсько-гінекологічній практиці як утеротонічні засоби (переважно похідні ергометрину). Ерготамін крім того використовується як адренолітичний засіб у неврології.

Одержані напівсинтетичні похідні відрізняються малою токсичністю і сильнішою адренолітичною дією. Їх застосовують при спазмах судин та гіпертонії (дигідроерготамін та дигідроерготоксин).

Ергокриптин використовується для виробництва напівсинтетичного препарату парлодел (бромкриптин), що пригнічує секрецію продактину та застосовується при пухлинах молочних залоз.

У гомеопатії використовуються висушені склероції при порушенні центрального та периферичного кровообігу, парестезіях, глибокому порушенні кровообігу в артеріях, атеросклерозі мозкових судин, катаракті, облітеруючому ендартеріїті, гангрені.