БІОТЕХНОЛОГІЯ - В. Г. Герасименко - 2006

Частина ІІ. Спеціальні біотехнології

РОЗДІЛ 11. БІОТЕХНОЛОГІЯ ВИРОБНИЦТВА АНТИБІОТИКІВ

11.2.МОДИФІКАЦІЯ β-ЛАКТАМНИХ АНТИБІОТИКІВ

11.2.2. Одержання 7-а-аміноцефалоспоринової кислоти - 7-АЦК

Пеніцилінамідазі властива унікальна субстратна специфічність, яка дозволяє здійснювати гідроліз не тільки пеніциліну, але й цефалоспорину, причому відщеплюється тільки бічна група (R₁ або R₂), β-лактамний цикл лишається незмінним (рис. 11.2).

Із виробленого мікробіологічним шляхом цефалоспорину С під дією пеніцилінамідази проводиться елімінація бічного амід- ного ланцюга і отримується 7-АЦК, яка є ключовою сполукою для синтезу нових цефалоспоринів. Приєднуючи до неї різні бічні ланцюги, отримують активні антибактеріальні напівсинтетичні препарати цефалоспоринового ряду. Відомо майже 20 цефалоспоринів, створених методом напівсинтезу з АЦК: цефалоспоридін (цепорин), цефуроксим, цефокситин, цефалотин, цефацетрил, цефалексин, цефазолін, цефаридин, цефотаксим тощо.